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天眼查App顯示，浙江華海藥業(yè)股份有限公司近日成功研發(fā)并公開了一項關(guān)于米拉貝隆及其中間體制備方法的發(fā)明專利，專利號為CN202311324266.7。該專利提供了一種新的制備方法，通過將式III化合物與式V化合物在有機溶劑中進行縮合反應(yīng)，得到米拉貝隆中間體VI。

該方法巧妙地利用2,2-二甲氧基丙烷（DMP）等試劑，將D-扁桃酸轉(zhuǎn)化為丙酮叉類似物，從而活化D-扁桃酸上的羧基，使其能夠與式V化合物中的氨基直接反應(yīng)。這一創(chuàng)新工藝不僅避免了使用價格昂貴的EDCI和HOBT等縮合劑，還無需使用三光氣等毒性試劑，材料經(jīng)濟易得且綠色環(huán)保。

此外，該方法顯著提高了產(chǎn)品的收率和純度，并能有效控制異構(gòu)體含量。這一突破性進展不僅為米拉貝隆的生產(chǎn)提供了更為高效和環(huán)保的解決方案，也為相關(guān)領(lǐng)域的研究和應(yīng)用開辟了新的方向。

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