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天眼查App顯示，合肥立方制藥股份有限公司近日公開了一項名為“一種制備高純度阿立哌唑的方法”的發(fā)明專利，專利號為CN202411329094.7。該專利由季俊虬、周化、張良等多名發(fā)明人共同研發(fā)，已于2024年12月31日公布。

阿立哌唑是一種廣泛應(yīng)用于精神疾病治療的藥物，其純度直接影響藥效和安全性。新方法采用3,4-二氫-7-羥基-2（1H）-喹啉酮與1-溴-4-氯丁烷在第一堿的催化下于第一溶劑中反應(yīng)，通過結(jié)晶過濾得到中間體，再與1-（2,3-二氯苯基）哌嗪或其鹽酸鹽在第二堿的催化下于第二溶劑中反應(yīng)，最終精制得到高純度阿立哌唑。

該方法的優(yōu)勢在于工藝簡單、環(huán)保、生產(chǎn)周期短，且產(chǎn)物純度高，二聚體雜質(zhì)未檢出，基因毒性雜質(zhì)殘留小于50ppm，完全符合市售原料藥的標(biāo)準(zhǔn)，適用于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。

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